Пептид подсолнечника как шаблон для потенциального анальгетика - СТРОИТЕЛЬСЬВО. ПРОМЫШЛЕННЫЕ ПОЛЫ
04.08.2021

Пептид подсолнечника как шаблон для потенциального анальгетика

Природный пептид в семенах подсолнечника был синтетически оптимизирован и теперь идентифицирован как потенциальное лекарство для лечения боли в животе или воспаления (в желудочно-кишечном тракте, области живота и / или внутренних органах). Таковы результаты международного исследования, проведенного Кристианом Грубером из Венского института фармакологии MedUni (Центр физиологии и фармакологии), которое было проведено совместно с Университетом Квинсленда и Университетом Флиндерса в Австралии и теперь опубликовано.

Научная цель исследования – найти анальгетики, которые действуют только на периферии и не проникают через гематоэнцефалический барьер , в качестве альтернативы широко используемым синтетическим опиоидам. Грубер объясняет предысторию: «Морфин был одним из первых лекарств на растительной основе и был выделен из высушенного латекса мака более 200 лет назад. Он связывается с опиоидными рецепторами в головном мозге и до сих пор считается основным средством лечения боли. Однако существует высокий риск опиоидной зависимости, а передозировка – в результате этой сильной зависимости – подавляет дыхательный центр в головном мозге, что может привести к угнетению дыхания и, в худшем случае, к смерти ». По этой причине исследователи во всем мире пытаются сделать анальгетики более безопасными и найти активныемолекулы лекарств , которые не имеют типичных опиоидных побочных эффектов.

Экстракты подсолнечника в некоторой степени использовались в традиционной медицине из-за их противовоспалительных и обезболивающих свойств. В текущем исследовании ученые из Австрии и Австралии, в первую очередь Ph.D. студент Эдин Мурацпахич выделил молекулу растения, которая может быть ответственна за этот эффект. Затем были использованы методы медицинской химии для оптимизации так называемого ингибитора трипсина подсолнечника-1 (SFTI-1), одного из самых маленьких циклических пептидов природного происхождения , путем «трансплантации» эндогенного опиоидного пептида в его каркас.

В общей сложности 19 пептидов были химически синтезированы на основе оригинальной схемы SFTI-1 и фармакологически протестированы. «Один из этих вариантов оказался нашим главным кандидатом в качестве потенциальной инновационной обезболивающей молекулы, особенно при боли в желудочно-кишечном тракте или периферических органах. Этот пептид чрезвычайно стабилен, обладает высокой эффективностью, и его действие ограничено периферией тела. Поэтому ожидается, что его использование вызовет меньше типичных побочных эффектов, связанных с опиоидами », – говорят Грубер и Мурацпахич.

Пептид действует через так называемый каппа-опиоидный рецептор; этот клеточный белок является лекарственной мишенью для снятия боли, но часто ассоциируется с расстройствами настроения и депрессией. Пептид подсолнечника не действует на мозг, поэтому риск зависимости или привыкания гораздо меньше. Кроме того, он избирательно активирует только молекулярный сигнальный путь, который влияет на передачу боли, но не вызывает типичных побочных эффектов опиоидов . Данные модели на животных в текущем исследовании очень многообещающие: ученые видят большой потенциал использования этого пептида в будущем для разработки безопасного лекарства, которое можно было бы вводить перорально в форме таблеток, для лечения боли в желудочно-кишечном тракте., и этот препарат потенциально может также использоваться при связанных болезненных состояниях, например, при воспалительном заболевании кишечника.

В исследованиях этой лаборатории MedUni в Вене под руководством Кристиана Грубера используется концепция использования природных чертежей для разработки оптимизированных лекарств. «Мы ищем в больших базах данных, содержащих генетическую информацию о растениях и животных, расшифровываем новые типы пептидных молекул и изучаем их структуру, чтобы протестировать их фармакологически на ферментах или мембранных рецепторах и, в конечном итоге, использовать их в модели болезни», – объясняет Грубер. . Наконец, потенциальные лекарственные препараты- кандидаты химически синтезируются в слегка модифицированной форме на основе естественной схемы для получения оптимизированных фармакологических свойств.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *